Synthesis, In Vitro and In Silico Molecular Docking Studies of Novel Phthalimide–Pyrimidine Hybrid Analogues to Thalidomide as Potent Antitubercular Agents

新型邻苯二甲酰亚胺–嘧啶杂合沙利度胺类似物的合成、体外评价及分子对接研究：高效抗结核候选药物

W. Shehta et al.

本文为SynOpen 2024/2025年度高被引论文之一！ 

Wael Shehta等人报道，通过芳香醛与两种不同的邻苯二甲酰亚胺–氯代嘧啶衍生物发生缩合反应，成功合成了一系列邻苯二甲酰亚胺–氨基嘧啶杂合化合物。

这些化合物对敏感型、多药耐药型（MDR）和广泛耐药型（XDR）结核分枝杆菌（Mycobacterium tuberculosis）均表现出广谱且显著的抗结核活性。

计算预测结果显示，这些化合物不太可能产生中枢神经系统（CNS）副作用，模型分析也未发现预期的肝毒性、致突变性或急性经口毒性，具有良好的安全性前景。

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