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取代氨基-1,2,4-三唑衍生物的发散性合成 2021-09-07

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Synthesis 2021; 53(11): 1901-1910
DOI: 10.1055/a-1477-4630

Paper

Fenghai ZhaoThishana SinghYumei XiaoWangcang SuDongyan YangChangqing JiaJia-Qi LiZhaohai Qin

Divergent Synthesis of Substituted Amino-1,2,4-triazole Derivatives

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在温和条件下,通过对易于接近的 N′-硝基-2-亚烃基-肼甲酰亚胺酰胺进行环化,以中等到极高收率发散性高效合成双取代1,2,4-三唑。简单地通过改变反应条件实现了该发散性合成策略。酸性条件下,通过涉及 NO2 基团的分子内氧化还原反应获取氨基-1,2,4-三唑。对照试验和 DFT 研究显示,该化学转化通过分子内 1,3-氢化物转移途径,导致 HNO2 消除。以水为溶剂的中性条件下,通过在空气下发生分子内环状氧化,制得硝基亚-1,2,4-三唑。

Synthesis

3.157  ↑18%

Impact Factor 2020

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