Palladium-Catalyzed/Copper-Mediated Desulfurization and Aryl­­ation of Quinoline-2-(1H)-thione for Rapid Access to Quinoline Derivatives

本文报道了一种高效构筑碳碳键的方法。该工艺在无惰性气体保护下，通过钯催化和铜介导喹啉-2-(1H)-硫酮与芳基硼酸或炔烃通过C-S键断裂的交叉偶联反应。该方法提供了以广泛存在的喹啉-2-(1H)-硫酮与芳基硼酸或炔烃为原料，一步法快速制备各种2-取代喹啉的通用简便方法。

喹啉环是重要的结构单元，不仅存在于具有生物活性和医学意义的化合物（包括抗癌药，抗微生物药，抗惊厥药和抗炎药）中，而且因其出色的物理性能，在高分子化学和电子工业中也有应用。尽管已经报道了许多合成2-芳基喹啉的方法，但是仍然存在诸如原料的制备困难、底物的适用性差以及需要多步反应合成的问题。因此，开发一种简便且高选择性的制备喹啉衍生物的方法仍是有用的。

总之，在该交叉偶联系统中，成功地探索了有机硫试剂喹啉2-(1H)-硫酮和一系列具有挑战性的底物。该方案的两个偶联搭配均具有广泛的底物范围和较高的官能团耐受性。考虑到喹啉衍生物的生物学重要性，该化学反应可以作为快速获得候选药物的重要亚结构的通用平台。

2001年毕业于西北师范大学化学化工学院获理学学士学位，2004年6月获理学硕士学位，并留校任教，2007年6月获理学博士学位，2011年1月至2012年1月德国慕尼黑工业大学化学系访问学者。发表科研论文40余篇，授权专利2件。参研的项目获甘肃省自然科学奖二等奖、三等奖（第二完成人）和甘肃省高校科技进步一、二等奖各2项。2014年获西北师范大学首届“教学科研”之星荣誉称号。2015年任甘肃省教育学会化学教学专业委员会副理事长。

主要从事有机药物小分子的合成和杂环化合物的合成工作。研究方向主要有杂环有机化合物合成、催化有机合成、含磷有机化合物的合成和绿色有机合成。