Biotransformation of Two Guaiane-type Sesquiterpene Lactones with Filamentous Fungi and Extremophile Bacteria

丝状真菌和极端环境细菌对两种愈创木烷型倍半萜内酯的生物转化研究

Furque GI et al.

药物研发迫切需要新的天然存在和/或天然来源的化学结构。利用曲霉属和青霉属的丝状真菌，以及红球菌属、不动杆菌属、链霉菌属和柠檬球菌属的嗜极细菌，对两种具有生物活性的愈创木烷型倍半萜内酯——卢达廷 (ludartin) 和埃斯塔菲廷 (estafietin) 进行生物转化，分离得到3个新衍生物和4个已知衍生物。通过高分辨电喷雾电离质谱以及一维和二维核磁共振波谱数据确定了其结构。无论是真核还是原核生物催化剂，其主要反应均为立体选择性环氧开环，以及化学、区域和立体选择性双键还原，但真菌的转化效率高于细菌。对底物及6个选取的代谢物进行了针对6种人实体瘤细胞系的体外抗增殖活性评价。衍生物3α,4β-二羟基-埃斯塔菲廷对HBL-100、HeLa和SW1573细胞系表现出显著活性，表明有必要对其作为抗癌候选分子的潜力进行更专门、更深入的评价。

药用植物和天然药物研究协会 (GA) 会刊。

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